Psychofarmaka – část I Antidepresiva

Antidepresiva, jsou léky, o kterých má veřejnost většinou zkreslené představy a důsledkem toho je, že když se na někoho provalí, že tyto léky užívá, má pak svou situaci o dost stíženou. Což je podle mě od těchto lidí dosti nehezké a také velmi prvoplánové, protože při dalším zamyšlení docházím  závěru, že když člověk léky užívá, znamená to, že je mu s nimi lépe a pomáhají mu k normálnímu životu.

Někteří lidé mají strach, že pokud někdo bere antidepresiva, nebo jiné léky ovlivňující psychiku, stane se z něj jiný člověk po požití léku. Antidepresiva jsou ale vlastně podobné látky jako třeba alkohol, když do sebe hodíme čtyři panáky na ex, budeme se asi chovat divně, ale rozhodně ne, jako někdo jiný, budeme to stále my. Stejně tomu je u antidepresiv

Antidepresiva

Slovo antidepresivum označuje lék, který má schopnost ovlivňovat patologicky smutnou (depresivní) náladu(ale prosím nemyslete si, že každý kdo má užívá antidepresiva prožívá deprese). Účinnost antidepresiv se pohybuje mezi 50 – 75%. Antidepresiv v současné době existuje několik druhů

  • pět generací inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů
  • antidepresiva pracující na základě ovlivňování receptorů
  • inhibitory degradace monoaminů

Antidepresiva I generace

Antidepresivům první generace, se říká TCA neboli tricyklická antidepresiva. Název vychází z jejich atomárního uspořádání.

Jedná se o tyto látky:

  • imipramin ()
  • amitriptylin (Amitriptylin 25mg)
  • nortriptylin (Nortrilen 25mg)
  • clomipramin (Anafranil 25mg, 75mg)
  • dibenzepin (Noveril 240mg)
  • dosulepin (Prothiaden 25mg, 75mg)

Látky obsažené v těchto lécích mají účinky antidepresivní ale také analgetické (tlumí bolest). Jestliže se tato antidepresiva podávají dlouhodobě, v mozku způsobují snížení počtu receptorů pro serotonin (jedná se o receptory 5HT2) a beta adrenergních receptorů.

Některé typy těchto látek blokují spíše noradrenalinové receptory (beta adrenergní receptory) jiné naopak serotonin, některé z antidepresiv I generace blokují noradreanlinové a serotoninové receptory stejně intenzivně což má za následek tlumení bolesti

Zajímavé je, že účinek antidepresivní je oproti účinku analgetickému opožděn, ke zmírnění bolesti dochází již po jednom týdnu ale antidepresivní účinek až po třech až čtyřech týdnech

U TCA se vyskytují abstinenční příznaky, při rychlém vysazení

TCA inhibují metabolismus Warfarinu, pozor na to

Antidepresiva II generace

Jsou takzvaná heterocyklika (což znamená, že v molekule je víc než tři cykly). Mají nižší anticholinergní účinek ()

jedná se o tyto látky (našla jsem jen jedno antidepresivum, které se sem řadí)

  • Maprotilin (Ludiomil 25mg, 75mg)

Antidepresiva III geneace

jsou tří typů,  jsou to

  • SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)

patří sem tyto látky: fluoxetin, floxamin, citalopram, paroetn, setralin, escitalopram

  • SARI (agonisté serotoninu a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)

patří sem: trazodon, nefazodon (v ČR není registrován)

  • NARI (inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu )

patří sem: reboxetin, atomoxetin

Antidepresiva IV generace

opět se dělí dle principu účinku na několik typů

  • SNRI (selektivní inhibtory zpětného vchytávání serotoninu a noradrenalinu), někdy se jim tedy říká duální antidepresiva

všechny tyto látky jsou specifické tím, že mají krátký vylučovací poločas a za relativně krátkou dobu se ustaví jejich koncentrace v séru, počítá se že k tomu dojde tak od 2 do 4 dnů po první dávce

velmi slabě inhibuji cytochrom P 450 (o něm snad v dalším článku)

patří sem: venlafaxin, milnacipra, duloxetin

  • NaSSa (noradrenergní a specificky sertonnergní antidepresiva)

patří sem: mianserin, mirtazapin

  • NDRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu a dopaminu)

patří sem: bupropion

Antidepresiva pracující na základě ovlivňování receptorů

blokáda alfa 2 receptorů, agonisté receptorů 5-HT1A

inhibitory degradace monoaminů

inhibitory monoaminoxidázy

U této skupiny je členění trošku složitější a doufám, že se mi to povede vysvětlit. Takže inhibitory degradace  se dělí na dvě skupiny a to na inhibitory monoaminoxydázy a na inhibitory, které neinhibují zrovna monoamin oxidázu ale jiné molekuly.

máme tedy:

  • inhibitory MAO, které se dělí na:

a) selektivní, dělí se dá podle toho kterou podjednotku MAO inhibují

a.a) IMAO-A (inhibice A podjednotky), patří sem: moclobemid

a.b) IMAO-B (inhibice B podjednotky MAO), patří sem: selegilin

b) neselktivní, patří sem: tranylcypromin

  • ostatní inhibitory

a) SRE (serotonin reuptake enhancer)

b) RUI (reuptake inhibitory)

c) MASSA (agonisté melatoninových receptorů a antagonisté seotoninových receptorů)

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *